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    肉桂酰胺在抗腫瘤領域發揮的作用

    2015/10/18 15:08:12??????點擊:
           惡性腫瘤是人類的第一大殺手,嚴重威脅人類健康和生命。目前臨床應用的化療藥物毒性較大,對實體瘤效果較差,接受化療的病人絕大部分最終都死于轉移。因此,尋找低毒性而能抑制腫瘤生長,轉移的藥物是腫瘤化療藥物研究的重要任務。本發明涉及的已知結構化合物肉桂酰胺,其動物毒性很小,具有抑制血管生長,抑制腫瘤的生長和轉移作用。
    中國科學院醫藥生物技術研究所將肉桂酰胺用于腫瘤化療,研究了其抗腫瘤藥理。研究結果如下:
    1、利用藍四唑法,檢測肉桂酰胺對體外培養的人正常細胞和腫瘤細胞的增殖抑制作用。結果表明,它對人胚肺2BS細胞的半數抑制濃度(IC60)為4.3mM,而對腫瘤細胞的IC60為1-2 mM,顯示出一定的選擇性。
    2、發現該化合物能抑制小鼠移植性腫瘤的生長。在小鼠皮下接種肝癌22,腸癌26和lewis肺癌,腹腔或口服給藥,按腫瘤重量或體積計算,在三種移植瘤模型上肉桂酰胺均能有效抑制腫瘤的生長。
    3、發現該化合物能抑制腫瘤的轉移。在小鼠lewis肺癌自發性轉移模型上腹腔注射給予肉桂酰胺,結果降低了出現肺轉移的小鼠數(轉移率),同時肺轉移的數目也明顯降低。
    4、通過腹腔注射給藥,觀察昆明小鼠十四天內動物死亡情況以衡量其毒性,體內試驗表明,該化和我也毒性很低,其急性毒性的半數致死量為503mg/kg。
    該研究開拓了肉桂酰胺抗腫瘤作用的新用途,該化合物毒性低,它能抑制腫瘤原發瘤的生長和轉移,顯示該化合物有開發應用前景。
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