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    3,4-二羥基肉桂酸鈉在制備抗腫瘤藥物中的新用途

    2015/10/20 19:48:58??????點擊:

         3,4-二羥基肉桂酸(又名咖啡酸)廣泛分布于多種蔬菜、水果和植物中。文獻報道3,4-二羥基肉桂酸是一種具有選擇性的耐藥腫瘤細胞的化學增敏劑,對腫瘤細胞的侵襲具有抑制作用。但是3,4-二羥基肉桂酸溶解性差,而其鈉鹽顯示出良好的水溶性。
    3,4-二羥基肉桂酸鉀,其動物實驗毒性很小,具有抑制腫瘤細胞分泌明膠酶的作用,抑制腫瘤的生長和轉移,能協同增強化療藥物的抗腫瘤作用。中國科學院醫藥生物技術研究所其抗腫瘤藥理。研究結果如下:
    1、利用藍四唑法,檢測3,4-二羥基肉桂酸鈉對體外培養的人腫瘤細胞增殖的抑制作用。結果表明,3,4-二羥基肉桂酸鈉對人腫瘤細胞的半數抑制濃度為150-250μg/ml。
    2、3,4-二羥基肉桂酸鈉對腫瘤細胞分泌明膠酶的抑制作用。結果表明3,4-二羥基肉桂酸鈉能抑制HT-1080分泌72kDa和92kDa兩種明膠酶。
    3、3,4-二羥基肉桂酸鈉對小鼠移植性腫瘤生長的抑制作用。在小鼠皮下接種小鼠肝癌22,結腸癌26,腹腔給藥,按腫瘤重量計算,3,4-二羥基肉桂酸鈉對兩種移植瘤重量計算,3,4-二羥基肉桂酸鈉對兩種移植瘤模型均能有效抑制腫瘤生長。
    4、3,4-二羥基肉桂酸鈉對腫瘤轉移灶形成的抑制作用。在小鼠lewis肺癌自發性轉移模型上腹腔注射3,4-二羥基肉桂酸鈉。結果表明可抑制肺轉移灶的形成。
    5、3,4-二羥基肉桂酸鈉與絲裂霉素C顯示協同的抗腫瘤作用。在小鼠皮下接種小鼠肝癌22,腹腔給藥,合并用藥組給藥間隔1h。連續給藥10天。按腫瘤重量計算,3,4-二羥基肉桂酸鈉與絲裂霉素C有顯著地協同作用。
    中國科學院醫藥生物技術研究所的研究開拓了3,4-二羥基肉桂酸鈉作為抗腫瘤藥物的新用途,該化合物毒性低,它能抑制腫瘤細胞分泌明膠酶,能抑制腫瘤的生長和轉移,與化療藥物有協同抗腫瘤作用,有望成為一個有特點的具有開發前景的抗腫瘤化合物。
     

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